 |
| David E. Nichols, PhD |
Αυτή η ομιλία στο τριήμερο Διεθνές Συνέδριο για τα Ψυχοδηλωτικά, θα αποτελέσει τη βάση για την κατανόηση της σημασίας των υποδοχέων 5-ΗΤ2Α στον εγκέφαλο. Οι υποδοχείς 5-ΗΤ2Α ευρέως εκτιμάται πλέον ότι είναι το σημείο-κλειδί στον εγκεφάλο για τα ψυχοδηλωτικά. Η μελέτη αυτού του G υποδοχέα συζευγμένου με πρωτεΐνη (GPCR), έχει απαιτήσει ερευνητικές προσπάθειες σε διάφορες ειδικότητες. Παρόλο που αρχικά θεωρήθηκε να συζευγνύεται μόνο με τη Gq, οδηγώντας σε ενεργοποίηση της φωσφολιπάσης C, είναι τώρα γνωστό για τη σύζευξη σε πολλαπλούς ενδοκυτταρικούς τρόπους σηματοδότησης.
Οι μοναδικές ψυχοφαρμακολογικές ιδιότητες των ψυχοδηλωτικών καταδεικνύουν σαφώς ότι αυτός ο υποδοχέας έχει ιδιαίτερη σημασία ως ένα κρίσιμο συστατικό της αισθητηριακής αντίληψης στον άνθρωπο, και κατ 'επέκταση, μπορεί να είναι ένας βασικός παράγοντας στη διαμεσολάβηση της συνείδησης.
Αυτή η παρουσίαση θα επικεντρωθεί στην τρέχουσα κατανόηση των σχέσεων δομής-δράσης των ψυχοδηλωτικών στον υποδοχέα 5-ΗΤ2Α από μία μοριακή οπτική που περιέλαβε τη σύνθεση ενώσεων βιβλιοθηκών, σε εργαστηριακά αποτελέσματα σε κλωνοποιημένους υποδοχείς φυσικού τύπου και μεταλλαγμένους, μελέτες σε ζωντανούς αρουραίους, και υπολογιστική χημεία. Αυτές οι προσπάθειες κατευθύνονται προς ένα χάρτη της λειτουργικής τοπογραφίας του υποδοχέα, προβλέποντας ότι θα μπορούσαμε να αποκτήσουμε γνώσεις σχετικά με τους μηχανισμούς που εμπλέκονται στη διαδικασία ενεργοποίησης των υποδοχέων· που σημαίνει, τον τρόπο με τον οποίο τα ψυχοδηλωτικά ενεργοποιούν τον υποδοχέα 5-ΗΤ2Α. Η συζήτηση εν συντομία θα ασχοληθεί με την φαρμακολογική έννοια της λειτουργικής εκλεκτικότητας, και πώς περιπλέκει την ανάλυσή μας των σχέσεων δομής-δραστηριότητας. Θα παρουσιαστούν επίσης επιλεγμένες μελέτες στη μεταλλαξιγένεση, για να δείξουν με ποιό τρόπο η μελέτη των ligand libraries μπορεί να συνδυαστεί με τη μεταλλαξιγένεση για να αποκτήσουμε μια εικόνα για το πώς οι συνδέτες αγωνιστή συνδέονται με τον υποδοχέα. Η εισαγωγή χωροδιατακτικών περιορισμών μέσα σε επιλεγμένα μόρια ήταν επίσης χρήσιμη στη χαρτογράφηση των δραστικών μορφών ορισμένων συνδέσεων αγωνιστή όταν αυτοί προσδένονται στον υποδοχέα, και μερικά παραδείγματα επίσης θα συζητηθούν.
πηγή: maps
Μετάφραση, απόδοση, επιμέλεια: Γρηγόρης Δεούδης για το preludiance
author: Grigoris Deoudis || 5-HT2A, 5-ΗΤ2Α, David Nichols, LSD, news, νευροεπιστήμες, Ψυχοδηλωτικά,
Δεν υπάρχουν σχόλια:
Δημοσίευση σχολίου