Οι επιστήμονες διερευνούν το μυστήριο ενός φαρμάκου HIV/AIDS με ψυχοτρόπο επίδραση

Κατηγορία: Ειδήσεις

Ο Δρ.
John Schetz

  Για εκείνους που παίρνουν αντιρετροϊκά φάρμακα για το HIV/AIDS, υπάρχει ένα φάρμακο που μπορεί να δώσει ώθηση στο κοκτέιλ: το φάρμακο efavirenz (εφαβιρένζη), στο εμπόριο με την εμπορική ονομασία Stocrin και Sustiva, φαίνεται να έχει μια «τύπου LSD αλληλεπίδραση» με τους υποδοχείς στον εγκέφαλο που ρυθμίζουν τη δραστηριότητα της σεροτονίνης, δείχνει μια μελέτη που παρουσιάστηκε στη Βοστόνη σήμερα (21 Απρ.).

Αυτό μπορεί να εξηγήσει γιατί περίπου το ήμισυ των ασθενών που έλαβαν efavirenz κατά τη συνταγογραφούμενη δόση έχουν αναφέρει νευροψυχιατρικές παρενέργειες που περιλαμβάνουν την αυτοκαταστροφική κατάθλιψη, εφιάλτες, άγχος, διαταραχές ύπνου, διαταραχές της συγκέντρωσης, επιθετική συμπεριφορά, παραισθήσεις, παράνοια, ψύχωση και ψευδαισθήσεις. Και μπορεί επίσης να εξηγήσει γιατί τα δισκία efavirenz φέρεται να αλέθονται και και να καπνίζονται από κάποιους νοτιοαφρικανούς ναρκομανείς που αναζητούν ένα παραισθησιογόνο φιξάκι.

Περισσότεροι από 1 εκατομμύριο άνθρωποι στις Ηνωμένες Πολιτείες σήμερα ζουν με τον ιό HIV/AIDS, και περίπου το 21 τοις εκατό των ατόμων που έχουν μολυνθεί με τον ιό HIV δεν γνωρίζουν ότι έχουν μολυνθεί.

Δουλεύοντας πειραματιζόμενοι με ποντίκια, μια ομάδα με επικεφαλής τον Δρ Τζον Σχέτζ (John A. Schetz), φαρμακολόγο από το 'Κέντρο Υγείας και Επιστημών' στο Πανεπιστήμιο του Βόρειου Τέξας, διαπιστώθηκε ότι το efavirenz ενεργοποιεί τον υποδοχέα σεροτονίνης 5-ΗΤ_2Α στον εγκέφαλο, το ίδιο μοριακό σημείο το οποίο διεγείρει και το διαιθυλαμίδιο του λυσεργικού οξέος (LSD). Τα ποντίκια που έλαβαν efavirenz αντέδρασαν με την ίδια διακριτική σύσπαση του κεφαλιού, συμπεριφορά που παρατηρείται όταν τους δίνεται LSD, ενώ τα εκτρεφόμενα ποντίκια χωρίς τον υποδοχέα σεροτονίνης 5-ΗΤ_2Α δεν το κάνουν. Και όπως ακριβώς είναι υπό την επήρεια του LSD, τα ποντίκια στα οποία χορηγήθηκε efavirenz ήταν επίσης πολύ λιγότερο θαρραλέα από ό, τι θα αναμενόταν κανονικά όταν είχαν τη δυνατότητα να εξερευνήσουν ένα περιβάλλον γεμάτο με άγνωστα αντικείμενα και μυρωδιές.

Ενώ το efavirenz είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στο να βοηθήσει την καταστολή του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας, η ψυχοτρόπος δραστικότητά του είναι χαμηλή σε σύγκριση με αυτή του LSD, είπε ο Schetz. Αλλά αν το ενδεχόμενο κατάχρησης του φαρμάκου έχει ως αποτελέσματα την αυξημένη ευχαρίστηση στους χρήστες ναρκωτικών, το αποτέλεσμα δεν θα ήταν μόνο ελλείψεις για τους ασθενείς που το έχουν ανάγκη, αλλά η πιο διαδεδομένη χρήση της φαρμακευτικής αυτής αγωγής θα μπορούσε να ενθαρρύνει την ανάδειξη των στελεχών του HIV που είναι ανθεκτικά στην εφαβιρένζη.

Τα ευρήματα της ομάδας Schetz παρουσιάστηκαν την 21^η Απρ. στη Βοστόνη κατά την ετήσια συνεδρίαση της Ομοσπονδίας των Αμερικανικών Εταιρειών Πειραματικής Βιολογίας.

πηγές: latimes, bionews-tx

Μετάφραση, απόδοση, επιμέλεια: Γρηγόρης Δεούδης για το preludiance
Συντάκτης: Grigoris Deoudis Ετικέτες: ειδήσεις, ανοσοανεπάρκεια, αντιρετροϊκό, διαιθυλαμίδιο του λυσεργικού οξέος, εφαβιρένζη, σεροτονίνη, φάρμακο, ψυχοδηλωτικό, ψυχοτρόπο, 5-HT2A, efavirenz, HIV/AIDS, LSD, stocrin, sustiva

Το LSD και οι Νευροεπιστήμες

David E. Nichols, PhD

Κατηγορία: Ειδήσεις

Αυτή η ομιλία στο τριήμερο Διεθνές Συνέδριο για τα Ψυχοδηλωτικά, θα αποτελέσει τη βάση για την κατανόηση της σημασίας των υποδοχέων 5-ΗΤ_2Α στον εγκέφαλο. Οι υποδοχείς 5-ΗΤ_2Α ευρέως εκτιμάται πλέον ότι είναι το σημείο-κλειδί στον εγκεφάλο για τα ψυχοδηλωτικά. Η μελέτη αυτού του G υποδοχέα συζευγμένου με πρωτεΐνη (GPCR), έχει απαιτήσει ερευνητικές προσπάθειες σε διάφορες ειδικότητες. Παρόλο που αρχικά θεωρήθηκε να συζευγνύεται μόνο με τη Gq, οδηγώντας σε ενεργοποίηση της φωσφολιπάσης C, είναι τώρα γνωστό για τη σύζευξη σε πολλαπλούς ενδοκυτταρικούς τρόπους σηματοδότησης.

  Οι μοναδικές ψυχοφαρμακολογικές ιδιότητες των ψυχοδηλωτικών καταδεικνύουν σαφώς ότι αυτός ο υποδοχέας έχει ιδιαίτερη σημασία ως ένα κρίσιμο συστατικό της αισθητηριακής αντίληψης στον άνθρωπο, και κατ 'επέκταση, μπορεί να είναι ένας βασικός παράγοντας στη διαμεσολάβηση της συνείδησης.

  Αυτή η παρουσίαση θα επικεντρωθεί στην τρέχουσα κατανόηση των σχέσεων δομής-δράσης των ψυχοδηλωτικών στον υποδοχέα 5-ΗΤ_2Α από μία μοριακή οπτική που περιέλαβε τη σύνθεση ενώσεων βιβλιοθηκών, σε εργαστηριακά αποτελέσματα σε κλωνοποιημένους υποδοχείς φυσικού τύπου και μεταλλαγμένους, μελέτες σε ζωντανούς αρουραίους, και υπολογιστική χημεία. Αυτές οι προσπάθειες κατευθύνονται προς ένα χάρτη της λειτουργικής τοπογραφίας του υποδοχέα, προβλέποντας ότι θα μπορούσαμε να αποκτήσουμε γνώσεις σχετικά με τους μηχανισμούς που εμπλέκονται στη διαδικασία ενεργοποίησης των υποδοχέων· που σημαίνει, τον τρόπο με τον οποίο τα ψυχοδηλωτικά ενεργοποιούν τον υποδοχέα 5-ΗΤ_2Α. Η συζήτηση εν συντομία θα ασχοληθεί με την φαρμακολογική έννοια της λειτουργικής εκλεκτικότητας, και πώς περιπλέκει την ανάλυσή μας των σχέσεων δομής-δραστηριότητας. Θα παρουσιαστούν επίσης επιλεγμένες μελέτες στη μεταλλαξιγένεση, για να δείξουν με ποιό τρόπο η μελέτη των ligand libraries μπορεί να συνδυαστεί με τη μεταλλαξιγένεση για να αποκτήσουμε μια εικόνα για το πώς οι συνδέτες αγωνιστή συνδέονται με τον υποδοχέα. Η εισαγωγή χωροδιατακτικών περιορισμών μέσα σε επιλεγμένα μόρια ήταν επίσης χρήσιμη στη χαρτογράφηση των δραστικών μορφών ορισμένων συνδέσεων αγωνιστή όταν αυτοί προσδένονται στον υποδοχέα, και μερικά παραδείγματα επίσης θα συζητηθούν.

πηγή: maps

Μετάφραση, απόδοση, επιμέλεια: Γρηγόρης Δεούδης για το preludiance
author: Grigoris Deoudis || 5-HT2A, 5-ΗΤ_2Α, David Nichols, LSD, news, νευροεπιστήμες, Ψυχοδηλωτικά,